盐酸安妥沙星是由安徽环球药业股份有限公司与中科院上海药物研究所合作
开发的国家1.1类新药，于2009年4月15日获得国家食品药品监督管理局颁发
的新药证书和生产批件。该药为我国自主研制的第一个喹诺酮类抗感染药物，
2000年获得国家化合物及药用专利（专利号ZL97106728.7），2001年被列
入国家“863”计划，2002年被列入国家技术创新计划。该药在2008年申报国
家“重大新药创制”科技专项时，获得审评专家的高度认可，评分列为化学类
新药第一名。该药也是我国自国家食品药品监督管理局成立以来批准上市的三
大类抗生素（头孢类、喹诺酮类、大环内酯类）中第一个具有自主知识产权
的、全新化学结构的1.1类新药，是第一个由中国人命名的喹诺酮类药物。该
药代谢特征优势明显，每天仅需要服用一次，是真正意义上的长效喹诺酮，代
表我国医药科研最先进水平。2009年5月31日中科院在北京召开“一类创新药
物盐酸安妥沙星新闻发布会”，宣布由我国自主研发的首个喹诺酮类抗感染药
物盐酸安妥沙星研发成功，20多家中央级新闻媒体参加新闻发布会并给予广泛
报道。
我国自1967年仿制了第一代喹诺酮类药物萘啶酸后在长达40多年里，一直
没有自主研发的该类新药上市。目前临床使用的10余个沙星类老品种，存在抗
菌活性不强、代谢性质欠佳或副作用较大等缺陷，急需换代新产品。依托于国
家和中国科学院药物创新体系的建设，中国科学院上海药物研究所的科学家从
1993年开始，对氟喹诺酮类抗菌药物合成方法学、构效关系、成药性等开展了
深入系统的研究工作。在国家新药创制重大专项、国家自然科学基金支持下，
稽汝运院士、陈凯先院士、杨玉社研究员及其团队采用优化结构的策略，潜心
研究左旋氧氟沙星的基因结构-药效关系、结构-代谢特征关系、结构-毒性关
系，合成了一系列新的化合物，最终筛选出具有新化学结构的氟喹诺酮类抗菌
药物---左旋氧氟沙星类似物YH-54。2001年2月安徽环球药业股份有限公司与
中科院上海药物所正式签定战略合作协议。协议签定后近十年，安徽环球药业
的科研人员先后与国内十几家著名科研院所和临床医院的研究人员一道，对盐
酸安妥沙星进行了临床前及Ⅰ—Ⅲ期临床试验研究。委托中科院上海药物研究
所、中科院上海有机化学研究所、中国药品生物制品检定所、中国药科大学、
军事医学科学院、天津药物研究院进行临床前研究。2003年2月申报一期临床
试验并由环球药业命名该化合物为——盐酸安妥沙星，2003年12月获得Ⅰ期
临床试验批件，并委托北京大学临床药理研究所进行Ⅰ期临床试验，2005年2
月获得Ⅱ、Ⅲ期临床试验批件，2005年4月至2006年10月由北京大学临床药
理研究所牵头，复旦大学附属中山医院、四川大学华西医院、第二军医大学长
征医院、第四军医大学西京医院、重庆医科大学附属第一医院、中国医科大学
附属第二医院、沈阳军区总医院、兰州军区总医院、中南大学湘雅三医院、皖
南医学院弋矶山医院共同完成了Ⅱ、Ⅲ期临床，2006年11月申报生产。2009
年6月盐酸安妥沙星片正式投产上市。 |
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